▲药品介绍

　　·英文药名: Tarceva(Erlotinib Tablets)

　　·中文药名: 特罗凯（厄洛替尼片）

　　·生产厂家: OSI PHARMS

　　2013年5月15日
，罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）及安斯泰来（Astellas）宣布，FDA已批准特罗凯（Tarceva，通用名erlotinib，厄洛替尼）用于经FDA批准的试剂盒检测证实其肿瘤中存在特定的表皮生长因子受体（EGFR）激活性突变（activating mutations）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的初始（一线）治疗
。

　　FDA同时批准了cobas EGFR Mutation Test（cobas EGFR突变检测试剂盒），该试剂盒由罗氏开发，并在关键性EURTAC研究中进行了验证。该项研究数据表明
，Tarceva治疗组患者取得了更长的无进展生存期（平均无进展生存期PFS 10.4个月 VS 5.2个月，HR=0.34）
。

　　在世界范围内，10%~30%的肺癌患者其EGFR特定突变检测结果为阳性。现在
，携带有这类突变的肺癌患者可以选择使用Tarceva这种个性化药物作为其初始治疗药物，来帮助他们生存的更久。

　　在美国
，Tarceva已获批用于初始治疗时利用特定化疗（维持治疗）后肿瘤尚未扩散或生长的晚期NSCLC患者的治疗。该药同时也已获批用于接受过至少一次化疗方案（二线或三线治疗）后肿瘤已扩散或生长的晚期NSCLC患者的治疗。

　　cobas EGFR Mutation Test试剂盒是首个获FDA批准用于EGFR突变检测的伴侣试剂盒，利用了实时PCR（real-time PCR）技术，用于检测EGFR基因外显子18、19

、20、21中的41个突变。在欧洲，Tarceva已获批用于携带EGFR激活性突变的NSCLC患者的一线治疗药物
，该试剂盒也已获批准作为Tarceva的伴侣诊断试剂盒。

　　部份中文厄洛替尼片处方资料（仅供参考）

　　▲适应症和用途

　　特罗凯是一种激酶抑制剂适用于
：

　　（1）用基于铂类一线化疗4个疗程没有进展局部晚期或转移性非-小细胞肺癌(NSCLC)患者的维持治疗。

　　（2）局部晚期或转移性非-小细胞肺癌至少1种既往化疗方案失败后的治疗。

　　（3）与吉西他滨[gemcitabine]联用对局部晚期

，不能切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗
。

　　▲剂量和给药方法

　　（1）对NSCLC剂量是150mg/天
。

　　（2）对胰腺癌剂量是100 mg/天
。

　　（3）应空腹服用特罗凯所有剂量至少进食前1小时或后2小时。

　　（4）需要时减低50mg减量。

　　▲剂型和规格

　　片
：25mg，100mg和150mg。

　　▲警告和注意事项

　　（1）曾不常报道间质性肺疾病(ILD)-样事件
，包括死亡
。如发生急性发作新或不能解释进展性肺症状，例如呼吸困难，咳嗽和发热中断特罗凯
，如诊断为ILD终止特罗凯
。

　　（2）曾报道急性肾衰(包括死亡)，和肾功能不全病例。脱水事件时中断特罗凯。监视脱水风险患者肾功能和电解质。

　　（3）曾报道肝衰竭和肝肾综合征(包括死亡)病例
。定期监查肝功能试验。如肝功能变化严重中断或终止特罗凯
。

　　（4）严密监查有肝受损患者
。如如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。

　　（5）曾报道胃肠道穿孔，包括死亡。终止特罗凯。

　　（6）曾报道大疱和剥脱性皮肤病，包括死亡

。中断或终止特罗凯
。

　　（7）在胰腺癌患者中曾报道心肌梗死/缺血
，包括死亡。

　　（8）在胰腺癌患者中曾报道脑血管意外
，包括死亡。

　　（9）在胰腺癌患者中曾报道微血管病溶血性贫血与血小板减少。

　　（10）曾报道角膜穿孔和溃疡。中断或终止特罗凯。

　　（11）伴随某些同时华法林[warfarin]给药时曾报道国际标准化比值(International Normalized Ratio, INR)升高和出血事件
。监视用华法林或其它香豆素-衍生抗凝剂患者
。

　　（12）当妊娠妇女给予特罗凯时可能引起胎儿危害。建议妇女用特罗凯是避免妊娠
。

　　▲不良反应

　　（1）在维持治疗中最常见不良反应(>20%)是皮疹样事件和腹泻
。

　　（2）在二线NSCLC治疗时最常见不良反应(>20%)是皮疹，腹泻
，厌食，疲劳，呼吸困难，咳嗽，恶心
，感染和呕吐。

　　（3）在胰腺癌中最常见不良反应(>20%)是疲劳，皮疹

，恶心，厌食，腹泻
，腹痛
，呕吐，体重减轻，感染，水肿，发热
，便秘，骨痛
，呼吸困难，口腔炎和肌肉痛

。

　　▲药物相互作用

　　（1）CYP3A4抑制剂可能增加埃罗替尼血浆浓度
。

　　（2）CYP3A4诱导剂可能减低埃罗替尼血浆浓度。

　　（3）CYP1A2诱导剂可能减低埃罗替尼血浆浓度。

　　（4）埃罗替尼溶解度是pH依赖性。改变上GI道pH的药物可能改变埃罗替尼的溶解度因而其吸收。

　　（5）吸烟减低埃罗替尼血浆浓度。

来源
：好医友（Haoeyou Satellite Clinics,U.S.）